Cefalosporinas

A primeira cefalosporina foi descoberta em 1954, a partir do fungo Cephalosporium acremonium. Sãoclassificadas de acordo com sua ordem cronológica de produção, ou seja, em primeira, segunda, terceirae quarta gerações e também com base no espectro de atividade contra bacilos gram-negativos, que vaiaumentando da primeira para a quarta geração.

Cefalosporinas de 1ª geração possuem boa atividade sobre cocos gram-positivos, já os enterococosapresentam resistência. Sua atividade sobre os bacilos gram-negativos está restrita a Escherichia coli,Proteus mirabilis e Klebsiella pneumoniae.
Cefalosporinas de 2ª geração podem ser subdivididas em dois tipos:cefuroxima: é ativa sobre Haemophilus influenzae. Apresenta atividade sobre cocos gram-positivossemelhantes às de 1ª geração.cefamicina: age sobre bactérias gram-negativas e apresenta menor atividade sobre os gram-positivos.Porém, a característica mais relevante é a superior atividade contra microorganismos anaeróbios,principalmente bacteróides.
Cefalosporinas de 3ª geração possuem atividade acentuada sobre bacilos aeróbios gram-negativos.Poucas cefalosporinas dessa geração são ativas contra Pseudomonas aeruginosa. Os medicamentosdessa classe são drogas importantes no tratamento da meningite bacteriana, e também são úteis notratamento de infecções graves como pneumonia hospitalar por bacilos gram-negativos aeróbios.
Cefalosporinas de 4ª geração reúnem as vantagens da 1ª e 3ª geração e apresentam boa atividadetanto sobre microorganismos gram-positivos quanto negativos. Todas as cefalosporinas são estáveisna presença da lactamase e possuem uma atividade contra bacilos gram-negativos aeróbios superioràquela das aminopenicilinas.
Classificação das cefalosporinas e alguns exemplos:
Primeira geração: cefadroxila, cefalexina, cefalotina, cefazolina
Segunda geração: cefaclor, cefuroxima, cefoxitina
Terceira geração: ceftriaxona, ceftazidima
Quarta geração: cefepima, cefpiroma

::Qual seu mecanismo de ação?
O mecanismo de ação dessa classe de medicamentos é o mesmo que o das penicilinas e dascefalosporinas,que além de estimularem a produção de autolisinas bacterianas, interferem nasíntese da parede celular de peptideoglicano via inibição de enzimas envolvidas no processo detranspeptidação.
::Quais os efeitos indesejados?
Os efeitos adversos que podem ser observados com o uso de medicamentos pertencentes à classe dascefalosporinas são: reações de hipersensibilidade semelhantes àquelas que ocorrem com a penicilinacomo rash cutâneo, urticária (rara), prurido, anafilaxia (rara), eosinofilia, trombocitose, confusãomental, convulsões (geralmente com doses altas em pacientes com insuficiência renal), alteraçõesdiscretas das provas de função hepática e diarréia.
::Quais as interações possíveis de ocorrer com as cefalosporinas?
alimentos: retardam um pouco a absorção da cefalosporina, por isso deve-se dar preferência pela administração longe das refeições.
probenicida: pode aumentar a meia-vida das cefalosporinas, bloqueando a secreção tubular destas drogas.
aminoglicosídeos: potenciação da nefrotoxicidade dos aminoglicosídeos, ocorrendo efeito tóxicoaditivo. Portanto, deve-se evitar a administração conjunta.
diuréticos: potenciação da nefrotoxicidade. Acredita-se que a ação tóxica ocorra em razão de umaumento da concentração de renina ou de cefalosporina no interior das células renais.
Recomenda-seevitar a administração conjunta. Se isto não for possível, deve-se dar preferência às cefalosporinasmenos nefrotóxicas.anticoagulantes orais: risco de hemorragia por potenciação do efeito anticoagulante. O pacientedeve ser monitorado e, se necessário, o médico deve reajustar a dose do anticoagulante oral.

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